Физиологично действие
Бета-2 аонистите са лекарствени средства от групата на селектвините бета-адреномиетици (стимулират симпатикусовия дял на вегатативната нервна система), чието действие води до рлакцаия на гладката мускулатура в редица органи. Механизмът на действието им се оббуславя от активацията на бета-2 адренорецепторните, което води до стимулация на аденилатциклазата и до овишено превръщане на АТФдо цАФ (увеличава се вътрешната енергия на клетката).
Активирането на бета-рецепторите в сърцето предизвиква увеличаване на вътреклетъчния калций, което води до засилена дейност на синосовия възел - позитивен хронотропен ефект и увеичаване на силата на съкращенията – положителен инотрпен ефект. Кръвовоносните съдове на мускулатурата се отпускат, което води до понижаване на диастолното кръвно налягане.
Стимулирането на бета- рецепторите в белия дроб води до бронходилация, а в матката – до реласация на маточната мускулатура (токоиза).
Бета-2 агонистите могат да повлияят и основния метаболизъм на организма. Активацията на бета-рецепторите разположени по липоцитите води до повишена липолиза и увеличено отделяне на свободни мастни киселини и глицерол в кръвта. Те стимулират и гликогенолизата в черния дроб (този ефект се медиира чрез активацията на бета- и алфа1 – чернодробно локализирани рецептори). Приложени в високи дози бета-2 агонистите могат да предизвикат поява на метаболтна ацидоза. Активацията нпанкреасните бета- и алфа1-ецептори предизвиква намалено оделяне на инсулин.
Активирането на бета-рецепторите в сърцето предизвиква увеличаване на вътреклетъчния калций, което води до засилена дейност на синосовия възел - позитивен хронотропен ефект и увеичаване на силата на съкращенията – положителен инотрпен ефект. Кръвовоносните съдове на мускулатурата се отпускат, което води до понижаване на диастолното кръвно налягане.
Стимулирането на бета- рецепторите в белия дроб води до бронходилация, а в матката – до реласация на маточната мускулатура (токоиза).
Бета-2 агонистите могат да повлияят и основния метаболизъм на организма. Активацията на бета-рецепторите разположени по липоцитите води до повишена липолиза и увеличено отделяне на свободни мастни киселини и глицерол в кръвта. Те стимулират и гликогенолизата в черния дроб (този ефект се медиира чрез активацията на бета- и алфа1 – чернодробно локализирани рецептори). Приложени в високи дози бета-2 агонистите могат да предизвикат поява на метаболтна ацидоза. Активацията нпанкреасните бета- и алфа1-ецептори предизвиква намалено оделяне на инсулин.
Медицинско приложение
Тъй като теи лекарства водят о бронходиалатация, те се използват за лечение на симптомите на астма, брнхит, амфезем и други белодробни заболявания. Те водят до облекчаване на кашлица, редуцрат хриповете и задуха чрез увеличаване на притока на въздух през бронхитите.
Токолитичнто действие (намаляване на маточните котракции) на бета-2 агонистите е установено когато те се прилагат системно (перорално или веноно), но не и инхалаторни. В акушерогинекологичната практика са показани за потискане на преждевременно радане в интервала между 20-тата и 37-аа седмица на бременосста, респ. Докато белият дроб на плода достигне функционална зрялост.
Токолитичнто действие (намаляване на маточните котракции) на бета-2 агонистите е установено когато те се прилагат системно (перорално или веноно), но не и инхалаторни. В акушерогинекологичната практика са показани за потискане на преждевременно радане в интервала между 20-тата и 37-аа седмица на бременосста, респ. Докато белият дроб на плода достигне функционална зрялост.
Употреба на бета-2 агонистите в спорта
Вспорта бета-2 агонистите се приемат по няколко причини:
- За въздух – подобряване на дихателната функция и оттам на издръжлливостта;
- За увеличаване на мускулатурата и мускулната сила;
- За редуциране на мастната тъкан в спортове къдетто се търси максимален релеф на мускулатурата.
Анаболният ефект върху мускулатурата и липолитичното действие на бета-2 агонистите са добре проучени върху мишки и познати във ветеринарната медицина, за което има и много изследвания. провеждат две изследвания върху здрави спортуващи мъже, когато изследват прилагането на високи дози бета 2 агонисти.
В първото се прилага 15-20 мг инхалаторен Тербуталин в продължение на 2 седмици. Получените резултати показват, че така приложения тербуталин увеличава контрактилната сила, пиковия спринт и средната мощност на работа, но няма времезависим ефект върху зиздражливоста.
Във второто авторите прилагат високи дози и Тербуталин (20-30мг) перорално. Двуседмично приложение на Салбутамол води до повишение на пиковия спринт, но не и върху издръжливостта. Употреата на Тербуталин в продължение на четери седмици се редизвиква мускулна хипертрофия редукция на мастната тъкан и повишена контактилна сила.
W. Kindermann & T. Maeyer (2006) извършват преглед на литературни източници, които се отнасят до влиянието на баета-2 аонистите върху спортната работоспособност. В техния обзор са посчени данни, които не подкрепят твърдението, ч инхалаторно индуцираната бронходилатация води до увеличаване на аеробния каацитет при елитни спортисти.
Те съобщават за поучвания, според които инхалираните реди старта бета-2 агонисти подобряват с финания спринт при колоездачи. A Sanchez et a. (2013) иследват влиянието на перорално периети бета-2 агонисти върху лица, които спортуват и не страдат от астма като част от учасниците приемат плацебо капсули. Авторите не намират статистически достоверна разлика в двете груп по отношение на аеробната и анаеробна работоспособност.
Странични и вредни ефекти
Употребата на бета-2 агонисти, дори в терапевтични дози може да доведе до различни странични ефекти. Данните показват, че стимулирането на бета-адренергични рецептори в сърдечния мускул предизвиква ттахикардия, а на тези, които се намират в скелетните мускули – мускулен тремор.
Ето ащо често се наблюдава сърцебиене, тежест или болка в сърдечната област, повишаване на кръвното налягане, тремор ина ръцете, мускулни крампи. Общото въздейстие върху симпатикусовия дял на вегетативната нервна система води до нервност, световъртеж, замаяност и проблеми със съня.
За първи път бета-2 агонисти са включени в Листата на забранените средства през 1993г. като „други анаболни стероиди”. От 2004г. те са забранени за употреба по всяко време и са отделни в самостоятелна група. Разрешени за употреба са само инхалаторните форми на и като изрично е указана максималната дозировка на тези препарати.
Ето ащо често се наблюдава сърцебиене, тежест или болка в сърдечната област, повишаване на кръвното налягане, тремор ина ръцете, мускулни крампи. Общото въздейстие върху симпатикусовия дял на вегетативната нервна система води до нервност, световъртеж, замаяност и проблеми със съня.
За първи път бета-2 агонисти са включени в Листата на забранените средства през 1993г. като „други анаболни стероиди”. От 2004г. те са забранени за употреба по всяко време и са отделни в самостоятелна група. Разрешени за употреба са само инхалаторните форми на и като изрично е указана максималната дозировка на тези препарати.
Споделете статия:
