Humatrope 36UI от Ely Lilly - Хормон на растежа

Активно действащо вещество: соматропин / соматотропин (Humatrope)

Соматропините са препарати на хипофизния хормон на човешкия растеж. Растежният хормон - соматотропин е мощен метаболитен хормон, който влияе върху метаболизма на липидите, въглехидратите и протеините. Има анаболен и стимулиращ растежа ефект. Както при възрастните, така и при децата веществото поддържа нормална структура на тялото, стимулира мускулния растеж, стимулира метаболизма на мазнините, повишава силата, енергията и субективното благополучие.

Той се използва за заместителна терапия. При деца: когато е налице дефицит на растежен хормон в организма (хипофизарен нанизъм, хипофизарен джуф); Синдром на Shereshevsky-Turner; бъбречна недостатъчност при деца в периода преди раждането, придружена от забавяне на растежа.

При възрастни: когато има изразен дефицит на растежен хормон с известна патология на хипоталамо-хипофизата; изразен дефицит на растежен хормон с проявление в детството. Той се използва и за синдроми на остеопороза и имунна недостатъчност, придружени от загуба на телесно тегло.

● Форма за дозиране: Лиофилизирано (прахово лиофилизирано) сухо вещество за приготвяне в инжекционен разтвор като е предварително напълнена многократна доза писалка за спринцовка за многократни инжекции.

 

Свойства / Действие: Humatrope

Соматропините са препарати на хипофизния хормон на човешкия растеж. Растежният хормон - соматропин е мощен метаболитен хормон, който влияе върху обмяната на липиди, въглехидрати и протеини; има анаболен и стимулиращ растежа ефект. Соматропинът е полипептид, който съдържа 191 аминокиселинен остатък и има молекулно тегло около 22,125 kDa.

ДНК рекомбинантният соматропин за инжектиране е полипептиден хормон, произведен чрез рекомбинантна ДНК технология (например, синтезиран от щам на Ешерихия коли, който е бил модифициран чрез добавяне на ген човешки растежен хормон). Аминокиселинната последователност на рекомбинантния соматропин е идентична с тази на човешкия растежен хормон, продуциран от хипофизната жлеза. Ефектите на растежен хормон са индуцирани директно, самостоятелно или косвено чрез синтеза и освобождаването на IGF-1 (инсулин-подобен растежен фактор / соматомедин-С).

При лечение със соматропин на деца с дефицит на растежен хормон се увеличава концентрацията на техния IGF-1 и свързващия протеин-3 IRFSB. Соматропинът стимулира линейния растеж при деца, които нямат достатъчен или нормален ендогенен растежен хормон, деца, които са с нисък ръст и увреда на половите жлези, свързана със синдрома на Turner или хронична бъбречна недостатъчност.

При възрастни и деца, соматропинът поддържа нормална структура на тялото, стимулира мускулния растеж и стимулира метаболизма на мазнините. При възрастни пациенти с недостатъчност на растежния хормон намалява мастната маса, увеличава мускулната маса и сила, енергията и личното самочувствие.
 
 

Доказано е, че соматропинът и / или човешкият растежен хормон с произход от хипофизата оказва следния ефект:

 
● Показва анаболен ефект (стимулира транспортирането на аминокиселини в клетката и стимулира протеиновия синтез), противодейства на катаболизма;
● Стимулира растежа на скелета, костите;
● Причинява увеличаване на броя и размера на мускулните клетки;
● Увеличава телесното тегло;
● Отвежда натрупания в тялото азот, минерални соли (калций, фосфор, натрий) и течност;
● Стимулира абсорбцията на калций от храносмилателния тракт;
● Стимулира липолизата, като това води до намаляване натрупването на мазнини, намаляване на приема на триглицериди в мастните депа (особено чувствителни към соматропин висцерална мастна тъкан);
● Причинява повишаване на концентрацията на мастни киселини в плазмата;
● Увеличава съдържанието на кръвната захар (първоначално намалява чувствителността към инсулин, които по-късно могат да бъдат възстановени или дори подобрени поради благоприятните ефекти на хормона на растежа върху тялото).
 
 
- Влиянието на Humatrope върху растежа на скелета.

Соматропинът стимулира растежа на скелета при пациенти с дефицит на растежен хормон. Забележимото нарастване на тялото на височина след прилагането на соматропин (Humatrope 36UI) се дължи на влиянието на веществото върху растежните пластини на дългите тръбни кости. Концентрацията на IGF-1, която може да играе роля в растежа на скелета, е ниска в серума на деца с дефицит на растежен хормон, но се увеличава при съвместно развитие прилагането на соматропин.

При пациенти с дефицит на растежен хормон и остеопороза, продължителното лечение със соматропин води до възстановяване на минералния състав и костната плътност. Соматропинът активира синтеза на хондроитин сулфат и колаген, повишава екскрецията на хидроксипролин. Също така се наблюдава повишаване на средната концентрация на серумна алкална фосфатаза.
Влияние на соматропина върху клетъчния растеж и физическите резултати.

Доказано е, че при деца с недостатъчен ендогенен дефицит на растежен хормон, има по-малко скелетни мускулни клетки, отколкото при здрави деца. Лечението със соматропин води до увеличаване на броя и размера на клетките на скелетните мускули, увеличава мускулната сила и физическата издръжливост. Соматропинът също така увеличава сърдечния дебит, но механизмът на този ефект все още не е изяснен. Определена роля в това може да доведе до намаляване на общата периферна съдова резистентност (OPSS). Освен това, соматропинът причинява увеличаване на броя и размера на клетките на черния дроб, тимусната жлеза, половите жлези, надбъбречните жлези и щитовидната жеза.
 
● Ефектът на Humatrope върху протеиновия метаболизъм.

Линеарният растеж частично се ускорява от увеличаването на синтеза на клетъчни протеини. Началото на лечението със Хуматроп причинява забавяне на азота, което се проявява в намаляването на отделянето му в урината и урейния азот в серума.

● Ефектът на Humatrope върху метаболизма на въглехидратите.

Децата с хипопитуитаризъм имат прилив на хипогликемия на празен стомах, които се лекуват със соматропин. Соматропинът увеличава нивата на инсулина и може да предизвика хипергликемия, но нивата на кръвната глюкоза на гладно обикновено не се променят.
 
● Ефект на Humatrope върху липидния метаболизъм.

При пациенти с недостиг на растежен хормон прилагането на соматропин води до мобилизиране на липиди, намаляване на запасите от телесни мазнини и повишаване на концентрацията на мастни киселини в кръвната плазма. Соматропинът стимулира LDL рецепторите в черния дроб и засяга профила на липидите и липопротеините в кръвния серум. Общата цел на растежния хормон при пациенти с дефицит на растежен хормон води до намаляване на серумната концентрация на LDL и аполипопротеин В. Може също така да се наблюдава намаляване на общия холестерол.
 
● Ефект на Humatrope върху обмяната на минерали.

Липсата на растежен хормон е свързана с намаляване на обема на плазмата и тъканната течност. И двата показателя бързо нарастват след започване на лечението със соматропин. Веществото причинява забавяне на натрия, калия и фосфора. При пациенти с недостиг на растежен хормон след лечение със соматропин, концентрацията на неорганични фосфати в кръвния серум се увеличава. Загубата на калций (ускоряване на бъбречното освобождаване) се компенсира от повишената му абсорбция в храносмилателния тракт; нивото на калций в серума не се променя значително.
 
● Влиянието на Humatrope 36UI върху психическото състояние.

При пациенти с дефицит на растежен хормон умственият капацитет и психичното състояние могат да бъдат нарушени. Соматропинът увеличава жизнеността, подобрява паметта и влияе върху баланса на невротрансмитерите в мозъка. Соматропин няма токсични, мутагенни и канцерогенни ефекти.

 Фармакокинетика: Соматропин (Хуматроп)

Приблизително 80% от соматропина се абсорбира в системния кръвен поток след подкожно инжектиране. Абсолютната бионаличност е еднаква при мъжете и жените. Максималната концентрация в плазмата се постига след 3-6 часа. След подкожно приложение на лекарството в доза от 0,1 IU / kg, максималната концентрация е 13-35 ng / ml. Метаболизира се в черния дроб. Периодът на полуживот е 3-4 часа и се екскретира през червата.
 
● Показания: Хуматроп се използва за заместително лечение при деца и възрастни:

● Дефицит на растежен хормон в организма (хипофизарен наноизъм, хипофизарен джудизъм); деца със забавяне на растежа поради соматотропна недостатъчност; Преди да се използва соматропин, диагнозата трябва да се потвърди чрез функционални тестове на хипофизната жлеза. Стимулирането на растежа е възможно само докато зоните на растеж бъдат затворени.

● Синдром на Шерешевски - Търнър, потвърден чрез хромозомен анализ; Характерен за синдрома на Шерешевски - Търнър е ниският ръст и дисгенезата на половитетите жлези. Причината за забавянето на растежа при тези пациенти не е изяснена докрай. Секрецията на растежен хормон остава нормална до около 9 години, след което в повечето случаи тя намалява.

● Бъбречна недостатъчност при деца в предпубертетния период, придружена със забавяне на растежа;
Консервативното лечение на бъбречната недостатъчност не трябва да се прекъсва във връзка с назначаването на соматропин. По време на лечението със соматропин е необходимо мониториране на бъбречната функция.
 
● Соматропин се използва от възрастни при:

● Изразен дефицит на растежен хормон с известна патология на връзката хипоталамус - хипофиза, доказана с два провокативни теста;

Когато в зряла възраст се открие нарушение на връзката хипоталамос –хипофиза и недостатъчност на  растежен хормон, това може да се дължи и на дефицит на някои други хормони (с изключение на пролактин), за които следва да се посочи подходяща заместваща терапия преди започване на лечението със соматропин.

● Изразен дефицит на растежен хормон с детска проява;
● Дефицитът на растежен хормон, установен в детска възраст, трябва да бъде потвърден отново преди започване на заместваща терапия със соматропин.
● Остеопороза;
● Синдроми на имунна недостатъчност, придружени от загуба на телесно тегло.
 
 
Дозиране и приложение: Хуматроп (Humatrope Eli Lilly)

Соматропинът може да се предписва само от лекари със специално обучение за лечение на соматотропна недостатъчност.

Препаратите с рекомбинантен соматропин са предназначени за подкожно или мускулно инжектиране. Сухото вещество се разтваря в приложения разтворител. Полученият разтвор трябва да бъде бистър и без суспендирани частици. За всяко приложение на соматропин трябва да се използва стерилна игла.

За някои препарати, чието активно вещество е соматропина също се използват специални инжекционни устройства (Genotropin писалка за инжектиране, Нордитропин симплекс; за Humatropa инжектор Humatro Pen-II и т.н.).

1. Дозите на използвания соматропин са индивидуални и зависят от масата, площта на тялото, отговора на пациента на продължаващата терапия.
2. За предпочитане е ежедневното подкожно инжектиране вечер.
3. За да се предотврати развитието на липоатрофия, мястото на приложение на соматропин трябва да се сменя.
4. Лечението със соматропин трябва да започне, като се вземат предвид основните препоръчвани дози.

 
- Основни препоръчвани дози при спортисти на Соматропин (Хуматроп):

Соматропин подкожно се прилага по 0.07-0.1 IU / кг (0,025-0,035 мг / кг), 6-7 пъти седмично, или 1 до 3 единици IU / дневно 6-7 пъти седмично. Интрамускулно, соматропин се предписва 0.14-0.2 IU / kg 3 пъти седмично или 4-6 IU / m 2 от повърхността на тялото 3 пъти седмично. Съобщено е за употребата на по-високи дози соматропин.

Хроничното предозиране на соматропин може теоретично да се прояви като симптоми, характерни за излишък от ендогенен растежен хормон: гигантизъм и акромегалия.
В тези случаи е необходимо да се спре приемът на лекарството.
 
Противопоказания: никога не взимайте лекарството когато !?

● Признаци на туморен растеж, рак (антитуморната терапия трябва да бъде завършена преди лечение със соматропин; интракраниалните тумори трябва да бъдат неактивни; трябва да спре приема, когато има изразени признаци на повторен туморен растеж);
● Индивидуална непоносимост (включително анамнеза за свръхчувствителност) към соматропин;
● Затворени епифизиални зони за растеж на тръбни кости (не са обозначени като стимулант за растежа на децата);
● Пациенти в критично състояние, които са развили остра сърдечна недостатъчност или са имали коремна операция, множествена травма или остра респираторна недостатъчност;
● Период на бременност и кърмене (по време на лечението е необходимо да се спре кърменето);
● Бъбречна трансплантация (при деца с хронична бъбречна недостатъчност трябва да се преустанови).
● Приложение по време на бременност и кърмене:
● Соматропинът е противопоказан при бременност и кърмене.
● Въпреки, че описани клинични случаи на употреба на хормон на растежа по време на бременност съществуват, понастоящем няма доказана безопасност от приема на хормони на растежа по време на бременност. Поради това, соматропинът е противопоказан по време на бременност и терапията трябва да бъде преустановена, ако пациентът забременее. 
 
Странични ефекти: Humatrope 36

Образуването на антитела към растежния хормон или протеините на е доста рядко. Въпреки това, дори при тези пациенти се наблюдава увеличение на линейния растеж и други благоприятни ефекти. При приема на соматропин не са наблюдавани никакви необичайни странични ефекти. Антитела се наблюдават и при въвеждането на продукти с произход от хипофизата. Понастоящем ефектът от производството на антитела с дългосрочно използване на соматропин не е ясен. В допълнение към оценката на спазването на програмата за лечение на щитовидната жлеза, всички пациенти, които не реагират на лечение със соматропин, трябва да бъдат тествани за антитела срещу човешки растежен хормон.

Свръхчувствителността може да се прояви като кожна реакция (кожен обрив, хиперемия, сърбеж на мястото на инжектиране) и чувство за дискомфорт на мястото на инжектиране. Не предписвайте соматропин на пациенти с известни алергични реакции към някоя от съставките на лекарството.

Рядък страничен ефект е миозитът, който може да бъде причинен от действието на консерванта m-крезол, който е част от препарата Genotropin. В случай на миалгия или повишена болка на мястото на инжектиране, трябва да се приеме миозит. В случай на потвърждение е необходимо да се използва препарат от соматропин, който не съдържа m-крезол.

Субликлацията на бедрената глава понякога се открива при пациенти с ендокринни нарушения, включително соматотропна недостатъчност. Лекарите и родителите трябва да обърнат специално внимание на появата на ламекс и оплаквания от болка в ставите и коленните стави при пациенти, получаващи хормонално лечение.

Хипотиреоидното състояние на фона на терапията със соматотропен хормон – Хуматроп се развива доста рядко и най-вероятно е проява на вече съществуващия скрит хипотиреоидизъм. Това състояние изисква много сериозно отношение, тъй като некомпенсираният хипотиреоидизъм значително намалява ефективността на терапията. На всички пациенти, получаващи соматропин, се препоръчва периодично да изследват функциите на щитовидната жлеза и при необходимост да прилагат лечение с тиреоидни хормони.

Нарушена глюкозна толерантност: Терапията с растежен хормон може да доведе до повишаване нивата на инсулин в кръвта и вероятно на глюкозата. При пациентите, лекувани с растежен хормон, се препоръчва периодично да се проверява толеранса към глюкозата. Особено внимание трябва да се обърне на деца с фамилна анамнеза за диабет. Глюкозурията рядко се среща.

Неоплазмите изискват най-голямо внимание преди започване на лечението с растежен хормон. Соматропинът е противопоказан при пациенти с активни тумори. Пациентите с пълна ремисия след радикално лечение с терапия с растежен хормон могат да бъдат лекувани под най-внимателен контрол. Ако има данни за рецидив, лечението трябва да бъде преустановено. Понастоящем няма ефект от терапията с растежен хормон върху увеличаването на честотата на рецидивите при пациенти с пълна ремисия на мозъчни тумори.

Периферен оток, спастичност на долните крайници, артралгия, миалгия и парестезия поради задържане на вода понякога може да се наблюдават, но те са преходни и зависими от дозата растежен хормон. Тези явления обикновено са леки или умерени, възникват през първите месеци на лечение, тежестта им намалява спонтанно или след намаляване на дозата на соматропин.
Има случаи на намаляване на нивото на кортизола в серума, вероятно свързано с ефектите на Humatrope върху транспортните протеини. Промени в нивото на кортизола без серум не се наблюдават. Клиничното значение на това явление е ограничено.
 
Специални инструкции и предпазни мерки:

Предписването на лечение със соматропин трябва винаги да се прави от лекари със специални познания в областта на дефицита на растежен хормон и неговото лечение. Специалистът по патологията на растежа трябва редовно да следи децата, получаващи соматропин.

Преди началото на лечението е необходимо да се провери наличието на дефицит на растежен хормон. За тази цел е показана задълбочена оценка на функцията на хипофизната жлеза.
Необходимо е да се променят местата на подкожно инжектиране на соматропин във връзка с възможността за развитие на липоатрофия.

Най-добри резултати се наблюдават при назначаване на лечение възможно най-рано. Лечението продължава до пубертета и до затварянето на зоните на растеж на костите. Възможно е да се спре лечението, когато се постигне желаният растеж.

Лечението със соматропин се предписва само при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, при които бъбречната функция се намалява с повече от 50%. Растежното нарушение при деца с хронична бъбречна недостатъчност трябва да бъде ясно установено преди началото на лечението със соматропин чрез мониториране на растежа при оптимална терапия на хронично бъбречно заболяване в рамките на една година. По време на лечението със соматропин трябва да продължи консервативното лечение на уремия с конвенционални лекарства и, ако е необходимо, диализа.

Пациентите с хронична бъбречна недостатъчност обикновено имат намалена бъбречна функция като проява на естествения ход на заболяването. Като предпазна мярка по време на лечението със соматропин бъбречната функция трябва да се следи за изразено намаляване или увеличаване на гломерулната филтрация (което може да означава хиперфилтрация).

Лечението трябва да се преустанови при бъбречна трансплантация. Като се има предвид възможността за развитие на хипотироидно състояние, соматропинът се използва под контрола на функцията на щитовидната жлеза. В резултат на лечението със соматропин се наблюдава активиран преход на хормон Т4 в Т3, което води до по-нисък серум Т4 и увеличена концентрация на Т3.

Обикновено нивото на тези хормони в периферната кръв остава в рамките на нормалните граници. Въпреки това, този ефект на соматропина може да предизвика проява на хипотиреоидизъм при пациенти със скрита субклинична форма на централен хипотиреоидизъм. Напротив, при пациенти, получаващи тироксин като заместващо лечение, може да се развие умерен хипертиреоидизъм. Пациентите със синдром на Shereshevsky-Turner имат повишен риск от развитие на първичен хипотиреоидизъм, свързан с антитироидни антитела. При пациенти с хипотиреоидизъм ефектът от прилагането на соматропин може да не е достатъчно пълен.

Изследване на антитяло титър на човешки растежен хормон трябва да се провежда в случаите, когато пациентът не реагират на лечението (образуването на антитела срещу протеини или соматропин Е.коли). Humatrope (произведен от: Eli Lilly) може да причини резистентност към инсулин и поради това пациентите трябва да бъдат подложени на скрийнинг за намаляване на глюкозния толеранс. Пациентите със захарен диабет може да се наложи да коригират дозата на хипогликемичните лекарства. Всички пациенти трябва редовно да наблюдават наличието на глюкоза в урината.

Масивната глюкокортикоидна терапия инхибира стимулиращата растежна активност на човешкия растежен хормон. Пациенти с дефицит на ACTH трябва много да внимават при лечение с глюкокортикоиди, за да се избегне инхибиращия ефект на глюкокортикоидите върху растежа.
 
Трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се назначава соматропин при пациенти с тумор или когато има съмнение, че имат тумор. Преди началото на терапията туморният процес трябва да е в неактивна фаза и терапията с антитумора трябва да бъде завършена.

След началото на лечението със  соматропин, пациентите достигат пълна ремисия на злокачествени заболявания, но трябва да внимателно да се следи за рецидив (включително пациенти с дефицит на растежен хормон, дължащи се на мозъчни тумори). Когато се появят признаци на възобновяване на тумора, въвеждането на соматропин трябва да се преустанови. Епифизиращата дисплазия на главите на тубуларните кости е по-често при пациенти с ендокринни нарушения, включително дефицит на растежен хормон. Откриването на странности на фона на терапията с растежен хормон при деца изисква внимателно наблюдение.

В случай на тежко или повтарящо се главоболие, нарушения на зрението, гадене и / или повръщане, се препоръчва изследване на очните дъна за да се идентифицира папиледема. В случай на потвърждение на едем на диска на оптичния нерв, е необходимо да се приеме наличието на доброкачествена вътречерепна хипертония. Ако е необходимо, лечението с растежен хормон трябва да се преустанови. Когато възобновите лечението, трябва да наблюдавате внимателно това състояние. Опитът с употребата на соматропин при хора над 60-годишна възраст е ограничен.
 
Ефикасността на Соматропин при лечението на пациенти в критично състояние в резултат на сърдечна операция или операция на коремната кухина, множествена травма и остра дихателна недостатъчност, е изследвана в две плацебо-контролирани проучвания. Смъртността сред пациентите, които са получили 16 или 24 IU (5,3 мг или 8) соматропин на ден е по-висока, отколкото в групата с плацебо: 41.9% в сравнение с 19,3%. Въз основа на тази информация тези пациенти не трябва да получават соматропин.

Клиничният опит с употреба по време на бременност е ограничен. Проучванията при животни не са показали нежелани ефекти върху плода, което, обаче, не означава, че подобни резултати се получават с хормон на растежа при хората, така че по време на бременност трябва ясно да се прецени необходимостта от назначаване на лекарството и потенциалните рискове, свързани с него.

Надеждна информация за възможността за отделяне на пептидни хормони в млякото не са налични, обаче, във всеки случай, усвояването на цялостен протеин в храносмилателния тракт на детето е изключително малко вероятно.

Карциногенеза, мутагенеза, нарушена плодовитост. Няма подробни проучвания за канцерогенност и увреждане на фертилността при хора, като се използва човешки растежен хормон (соматропин). Досега няма доказателства за мутагенен ефект на соматропин. Някои лекарства съдържат бензилов алкохол токсичен за новородени като консервант. Не използвайте размразен или затоплен разтвор, а също и ако лекарството е престанало да бъде безцветно и прозрачно. Не разклащайте, когато е отворено.
 
● Влияние върху способността за шофиране и работа с машини:

Соматропин не повлиява способността за шофиране и работа с механични средства.
 
● Взаимодействие с други лекарства:

При едновременно приложение на глюкокортикоиди (преднизолон, дексаметазон, метилпреднизолон, триамцинолон, бетаметазон, и т.н.) и Соматропин, действието на втория препарат се потиска.
Върху ефективността на Соматропина оказват влияние половите стероидни хормони (естрадиол, тестостерон), анаболните стероиди, гонадотропин (хорионгонадотропин menotropiny), тироидни техормони (тироксин).
Пациентите, лекувани с инсулин (бързодействащ инсулин, междинно действащ инсулин, дълго действащ инсулин, инсулин-фаза), може да се наложи да направят корекция на инсулиновата доза.

Условия за съхранение

● !!! ВАЖНО !!! - Съхранявайте пр